Cilostazol memiliki kode OPC-13013 dengan rumus kimia C20H27N5O2, Melting Point 158 - 162 C, Berat molekul 369,46. Cilostazol adalah derivat quinolone yang bekerja dengan menghambat enzym phosphodiaterase III (PDE III). Mekanisme kerja cilostazol berasal dari penghambatan PDE III yang akan meningkatkan cAMP, dengan meningkatnya cAMP akan berakibat pada : (mekanisme kerja dan Fungsi Cilostazol):
- Penghambatan agregasi platelet
- Memperbaiki metabolisme lipid
- Dilatasi dan menghambat proliferasi VSCM
Farmakokinetik Cilostazol
Cilostazol dapat diabsorbsi dengan baik setelah pemberian oral. Makanan yang banyak mengadung lemak akan meningkatkan Cmax 90% dan AUC 25%. Tmax 2 jam, waktu paruh 11-13 jam, ikatan protein 95%. Cilostazol dimetabolisme oleh enzym hepatic cytochrome P450 terutama oleh 3A4 dan sebagain kecil oleh 2C19, metabolit terutama dieksresi melalui urin. Aktivitas farmakologi cilostazol dan metabolitnya pada gangguan ginjal ringan sampai sedang sama dengan orang sehat, pada gangguan ginjal yang berat (creatine clearance <25ml/menit) akan meningkatkan konsenterasi metabolitnya dan menurunkan protein binding baik pada cilostazol maupun metabolitnya.
Indikasi Cilostazol
- Pengobatan pada gejala iskemi termasuk ulcus, sakit dan dingin pada anggota tubuh pada oklusi arteri kronik.
- Mencegah kekambuhan infark otak kecuali emboli cardiogenic cerebral.
Efek samping sakit kepala dan dizziness
Kontraindikasi
- Pasien dengan pendarahan
- Congestive heart failure atau gagal jantung kongestif
- Wanita hamil
- Riwayat Hipersensitivitas
1. Aspirin, pemberian jangka pendek <4 hari, aspirin bersama cilostazol meningkatkan penghambatan terhadap aggregator ADP sebesar 22-37%.
2. Warfarin, pemberian cilostazol tidak mempengaruhi efek farmakologi atau PT setelah pemberian warfarin single dose.
3. Clopidogrel, pemberian bersama akan secara bermakna meningkatkan AUC metabolit dehydro cilostazol 24%.
4. Penghambat CYP3A4 dan penghambat CYP2C19
0 komentar:
Posting Komentar